CINECA IRIS Institutional Research Information System
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EnglishThe tyrosine kinase Src and its close homolog Abl, both play important roles in chronic myelogenous leukemia (CML) progression and Imatinib resistance. No clin. approved inhibitors of the drug-resistant AblT315I exist to date. Here, we present a thorough kinetic anal. of two potent dual Src-Abl inhibitors towards wild type Src and Abl, and the AblT315I mutant. Our results show that the most potent compd. BO1 (I) shows only a modest loss of potency (fourfold) towards the AblT315I mutant in vitro and was an ATP-competitive inhibitor of wild type Abl but it acted as a non-competitive inhibitor in the case of AblT315I.
| Titolo: | Dual Src and Abl inhibitors target wild type Abl and the AblT315I Imatinib-resistant mutant with different mechanisms |
| Autori: | |
| Data di pubblicazione: | 2010 |
| Rivista: | |
| Handle: | http://hdl.handle.net/11567/294028 |
| Appare nelle tipologie: | 01.01 - Articolo su rivista |
File in questo prodotto:
| File | Descrizione | Tipologia | |
|---|---|---|---|
| bmc 2010, 18, 3999.pdf | Documento in versione editoriale | Administrator Richiedi una copia |
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